抗生素作用

生物化學(xué)作用

①、抑制微生物代謝的酶系統(tǒng)。        

抑制酶系統(tǒng)的結(jié)果是抑制了各種細胞物質(zhì)的合成。 
     a.青霉素、頭孢菌素、萬古霉素、桿菌肽等的作用是抑制了細菌細胞壁的合成。兩性霉素B、曲古霉素、制霉菌素等多烯類的作用是影響細菌細胞膜的功能。          b.廣譜抗生素能抑制細菌核酸的合成。青霉素、鏈霉素、金霉素、土霉素都能抑制大腸桿菌對葉酸和VB12的合成。由于這些維生素與嘌呤、嘧啶和某些氨基酸的合成有關(guān)，因此影響核酸的合成。         c.四環(huán)類、氯霉素等廣譜抗生素具有抑制微生物的基本代謝途徑的作用，抑制蛋白質(zhì)的合成，所以能抑制許多種類微生物的生長。         d.抗霉素、寡霉素等的作用是抑制微生物生物氧化中電子轉(zhuǎn)移和能量運轉(zhuǎn)作用，因此斷絕了細菌的“生物能”供給
 ②、影響細菌的呼吸。 ③、妨礙細菌對氨基酸的吸收。 ④、妨礙細菌吸收礦物質(zhì)。

    (二)、表面張力作用 多粘菌素、短桿菌肽和枯草桿菌素等都具有表面活動性，能降低細菌細胞膜的表面張力，使細菌的外膜破裂，細胞內(nèi)的嘌呤、嘧啶、核糖、磷酸及核苷酸等大量流出，說明菌體內(nèi)的核酸經(jīng)降解后排出，導(dǎo)致菌體死亡。這些具有表面活動性的抗生素還能是蛋白質(zhì)變性，導(dǎo)致酶類變性而使細菌死亡。

    (三)、抗生素作用的選擇性 抗生素作用具有選擇性，這是抗生素作用的重要特點。

目前被普遍接受的是根據(jù)抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)分類如下： ①、β-內(nèi)酰胺類抗生素：青霉素、頭孢菌素 這類抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)都包含一個四元內(nèi)酰胺環(huán)，通過N位及相鄰的碳原子和另一個雜環(huán)相并聯(lián)。結(jié)構(gòu)中的特點還有，和內(nèi)酰胺環(huán)并聯(lián)的雜環(huán)中與N相鄰的碳原子上有一個羧基。也有不含并聯(lián)雜環(huán)的，稱為單環(huán)β-內(nèi)酰胺。
典型的β-內(nèi)酰胺類抗生素有：青霉素、頭孢菌素。

②、氨基糖苷類抗生素：鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、新霉素、巴龍霉素、春日霉素。 氨基糖苷類抗生素是由氨基糖與氨基環(huán)醇組成的堿性水溶性抗生素，又稱氨基環(huán)醇類抗生素。鏈霉素由鏈霉二糖胺、鏈霉糖、鏈霉胍組成。 ③、四環(huán)類抗生素：四環(huán)素、金霉素、土霉素、6-去甲基金霉素、強力霉素。 四環(huán)類抗生素是在結(jié)構(gòu)中含有四并苯母核的一類抗生素。天然存在并在臨床上有應(yīng)用價值的抗生素主要有：四環(huán)素、金霉素、土霉素、6-去甲基金霉素、強力霉素。

④、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素：紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素。 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)中都含有一個大環(huán)內(nèi)脂母體和一個或多個糖。大環(huán)內(nèi)脂部分，一般具有12--16元骨架。母體與糖分子間以糖苷鍵相連結(jié)。
⑤、多肽類抗生素：多粘菌素、短桿菌肽、桿菌肽、萬古霉素。 多肽類抗生素都含有多種氨基酸，氨基酸間經(jīng)肽鍵縮合相聯(lián)成環(huán)狀或鎖鏈狀的化學(xué)結(jié)構(gòu)。 ⑥、多烯類抗生素：兩性霉素B 多烯類抗生素分子結(jié)構(gòu)中含有較多的共軛雙鍵，具有特征性的紫外吸收光譜。據(jù)共軛雙鍵的數(shù)量，可將這類抗生素分為四烯、五烯、六烯、七烯 四類。 ⑦、安沙霉素類抗生素：利福霉素B ⑧、蒽環(huán)類抗生素：柔紅霉素、阿霉素、洋紅霉素。 此類以并四苯醌母核作為配糖體，與氨基糖或中性糖以糖苷鍵相連的一類抗生素的總稱。 ⑨、其他類抗生素：林肯霉素類、博來霉素類。 其中有重要醫(yī)療價值的有林肯霉素類、博來霉素類。前者用于抗菌化療，后者用于抗癌化療。

抗生素劑量的表示方法： 抗生素的使用劑量都以效價單位來表示。分為毫升效價和毫克效價。當時，統(tǒng)一規(guī)定凡能*抑制50ml肉湯培養(yǎng)基中生長的金黃色葡萄球菌標準菌株的小青霉素濃度為一個青霉素效價單位。 青霉素G鈉鹽的毫克單位是1667u/mg. 鏈霉素堿的毫克單位是1000u/mg. 其他抗生素的游離堿或游離酸均為1000u/mg. 1944年10月，衛(wèi)生組織決定采用結(jié)晶青霉素G鈉鹽作為標準，稱為“單位”。 同理，規(guī)定凡能*抑制1ml肉湯培養(yǎng)基中生長的大腸桿菌的小鏈霉素濃度為一個鏈霉素效價單位。